年12月18日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Orgovyx（relugolix）用于治疗成年晚期前列腺癌患者。

正如RichardPazdur医学博士所说，今天的批准标志着这类药物中的第一种口服药物，它可能会减少一些患者需要到诊所接受治疗，特别在COVID-19疫情期间减少肿瘤患者到医疗机构就诊，进而减少感染机会有着特殊意义。

美国癌症协会估计，到年，美国将有超过19万例前列腺癌病例。晚期前列腺癌的治疗方案之一是雄激素剥夺疗法，即通过药物降低帮助前列腺癌细胞生长的激素水平。目前FDA批准的这种类型的治疗是注射或放置在皮肤下的微球植入物。Orgovyx是一种口服治疗方法，其作用是阻止垂体产生称为黄体生成素和卵泡刺激素的激素，从而减少睾丸产生的睾酮量。

Orgovyx的获批基于一项名为HERO的phaseIII研究，HERO研究是一项全球多中心、随机、开放性Ⅲ期临床研究，在个中心随机进行，目的是评估口服Relugolix对比注射亮丙瑞林在晚期前列腺癌患者中的疗效和安全性。晚期前列腺癌患者以2:1的比例接受Relugolix（mg负荷剂量，后续mg口服每日一次）或亮丙瑞林（22.5mg注射每3个月一次，台湾和日本为11.25mg）治疗48周。根据地理区域（南北美洲、欧洲和亚太地区）、是否存在转移、年龄（≤75岁和＞75岁）分层随机分组。

主要终点是持续去势率，即从第29天到48周接受试验治疗期间，睾酮抑制水平低于50ng/dL的患者比例。关键的次要终点包括在第4、第15天达到睾酮去势水平（＜50ng/dL）的患者比例，第15天达到睾酮深度去势水平（＜20ng/dL）的患者比例，确认的前列腺特异性抗原反应率（第15天时PSA水平较基线降低＞50%），以及第24周时达到卵泡刺激素平均水平的患者比例。

HERO研究结果显示，在可分析的例患者，例接受Relugolix，例接受亮丙瑞林。主要终点从第29天到48周持续维持去势水平（睾酮水平＜50ng/mL）：Relugolix组为96.7%（95%CI：94.9～97.9），亮丙瑞林组为88.8%（95%CI：84.6～91.8）。组间差异为7.9%（95%CI：4.1～11.8），Relugolix相比于亮丙瑞林具有优势（P＜0.）。

Relugolix最常见的副作用包括：潮热、血糖升高、甘油三酯增加、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、疲劳、便秘、腹泻和某些肝酶水平升高。雄激素剥夺疗法，如Relugolix，可能会影响心脏的电特性或导致电解质异常，因此医生应考虑定期监测心电图和电解质。

Relugolix是第一个口服的GnRH拮抗剂，可与垂体前叶腺体中的GnRH受体（GnRHR）结合并阻断该受体。阻断GnRH受体可减少促性腺激素-黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕激素的产生以及男性睾丸中睾酮的产生。

Relugolix最初由武田研发，于年1月在日本开展子宫肌瘤、子宫内膜异位症引起的相关疼痛临床I期试验，于年1月8日经PMDA获批上市，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。MyovantSciences（Roivant和武田组建的公司）于年6月获得除日本和其他亚洲国家在外的全球独家授权。

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