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什么是缓释制剂? 它有什么特点? 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激小而且疗效持久、安全等优点，越来越受到临床的重视。在上市和开发的各种缓释制剂中，主要是以口服缓释系统、透皮给药系统、靶向给药系统为主要研究方向。缓释药物也由消炎、解热、镇痛、抗菌、抗癌发展到细胞生长因子等。目前缓释制剂的形式主要有微胶囊、微球、微粒、纳米微胶球和膜等。缓释制剂具体特点如下。 (l)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数 如感冒通片每日4次，一次1～2片。制成缓释制剂后，如新康泰克则改为每日2次，一次1粒，这样可以大大提高患者服药的顺应性，使用方便。对于心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等需要长期服药的慢性疾病患者，尤其适用。例如抗心绞痛药—硝酸异山梨酯缓释片;抗高血压药—乌拉地尔缓释胶囊剂等。 (2)使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用 特别对于治疗指数较窄，容易出现毒副作用的药物。如硝苯地平普通片，作用维持时间仅5～6小时，每日需服用3次，血压波动大，不能控制清晨高血压。现制成硝苯地平缓释片(艾克迪平)，每日服用2次;或硝苯地平控释片(拜新同)，每日服用1次，就能平稳降压。为减少癌症患者痛苦，吗啡、可待因等麻醉药品，也有厂家把它制成缓释的单方或复方制剂以适应特殊医疗应用，如硫酸吗啡缓释片。 (3)可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效 青霉素类抗生素在使用时并不需要过高的浓度。采用以往的剂型，经常会把握不好浓度。要么是浓度过高，对人体会有副作用;要么是浓度过低，达不到治疗效果。如果使用缓释技术，维持药物的相对浓度，能够起到很好的治疗效果，如奥格门汀(阿莫西林-克拉维酸钾)缓释片。 当然，缓释制剂也有其不利的一面： ①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应)，往往不能立刻停止治疗，因此增加缓释制剂品种的规格，可缓解这种缺点，如硝苯地平有20、30、40、60毫克等规格; ②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案; ③制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵，因此缓释制剂的价格也比较高，患者不易接受。 不过，当我们在享用缓释制剂带来便利的同时，还应该注意其正确的服用方法：应整片或整粒吞服，不能掰开分成多次或研碎服用，避免失去缓释效果且不能在短时间内多次服用，以防药物在体内积蓄产生不良反应。 药物新剂型的优点和不足有哪些? 总的来看，新剂型肯定要比老剂型要好。与老剂型相比，新剂型有如下几个方面的优势： 一是毒性更小，对人体的损害比以前降低了。有些药物使用膜剂后，局部给药效果更佳，并能大大降低其毒副作用，如克霉唑药膜。 二是疗效更好,使用缓、控释技术的药物，能够让药物的有效成分在血液中保持稳定的浓度，治疗效果更有保证,如乌拉地尔缓释胶囊剂(压宁定)、坦索罗辛缓释胶囊(哈乐);使用靶向技术的药物，能够直接指向病变部位，治疗更有针对性，效果更佳。如喜树碱脂质纳米粒混悬液对淋巴癌和脑肿瘤有靶向作用，能浓集在肿瘤处，提高疗效，降低对肾脏的副作用。 三是用药比以前要方便。以前一些需要打针吃药的情况，患者会比较畏惧，现在改用贴剂或植入剂等对人体刺激较小的新剂型，不仅使用起来更方便，也更受患者的喜爱和欢迎，如戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷德)。 但是选择新剂型不要太盲目。很多新剂型是针对儿童和老人而开发，成人没有必要盲目选择。比如头孢类药物，以前主要是注射，让儿童很难接受。现在将其做成了带有水果味的颗粒剂冲服，如头孢克洛颗粒剂(希刻劳颗粒)，服用起来就方便多了，非常受儿童的欢迎。但对成年人来说，这样的颗粒剂则没有什么太大的实际意义。 另外，还要考虑价格因素。如脂质体两性霉素类药物，具有靶向治疗的特点，感染部位药物浓度高，正常组织浓度低，这降低了毒性，提高了疗效，但价格高。 怎样选择合适的给药途径? 一部分患者认为吃药不如打针见效快、作用强，只要感到身体不适就会要求医生给他打针或“挂盐水”;而另外一部分患者的想法恰恰与之相反，患病后，总希望多吃药，少打针，免遭“皮肉之苦”。实际上，这两种想法都不利于疾病的治疗。 静脉给药，药物直接进入血液，显效快，但不良反应发生迅速且严重，中药注射剂尤为突出。因它引起的不良反应预见性差，缺乏相应的抢救措施，一旦出现不良反应，抢救相当困难。口服给药，药物经过体内代谢，显效慢，但安全性高。 目前，临床上使用的药物剂型分为片剂、针剂、胶囊剂、丸剂等多种。将药物制成什么剂型，是由药物的性质、疗效和毒副作用等条件决定的。那么，患病后，应怎样选择用药途径呢? (1)针对不同病症 根据药物动力学特点，结合临床病症选择给药途径。氢化可的松用于严重中毒性感染时，应大剂量静脉滴注;用于垂体前叶功能减退时，应小剂量口服。庆大霉素用于肠道感染应口服给药，用于绿脓杆菌引起的全身感染应注射给药。 (2)根据药物的理化性质 对理化性质稳定、耐酸耐霉的药物，可选口服给药方式，如阿司匹林、氨苄青霉素;对理化性质不稳定，如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不被吸收，这类药物宜制成注射液;对首过效应大(在肝脏内易被破坏)的药物，应避免口服给药，如硝酸甘油舌下片，睾丸素贴片等等。 (3)针对不同个体及疾病情况 老年人预防心血管疾病，首选口服制剂长期用药，既安全方便又经济实惠，如复方丹参片，复方降压片等。不过，老年人身体机能减退，药物代谢慢，用药应适当减量;儿童对于药物反应较敏感，用药应谨慎，如果长期采用抗生素静脉滴注，易造成抗生素耐药，破坏儿童体内正常菌群，引起二重感染，损害儿童身体器官，尤其是肝肾损害，造血功能障碍。因此，儿童轻中度感冒咳嗽应首选口服药，如小儿感冒颗粒、小儿咳喘糖浆等。 此外，有些患者把口服用抗生素片或胶囊掰开研磨成粉末，自行涂抹于炎症处，认为这样局部消炎的效果好。其实，这样做可能会使患处局部药物浓度过高，易导致抗生素中毒反应，假如抗生素应用不当还会产生耐药性，影响全身的治疗;还有些患者，把抗生素滴耳液当作滴眼液使用，这种做法更危险。因为滴眼液严格要求无菌以及一定的酸碱度和渗透压，而滴耳液不符合这样的质量要求。擅自将滴耳液替代滴眼液使用，可能会刺激眼部，造成红肿、刺痛等不良反应，眼部炎症不仅没能很好的控制，还有可能造成细菌二次感染，加重病情。 因此，选择正确的用药途径，应由医生根据患者的病情和药物的特点做出最佳选择，这样才有利于疾病的治疗和康复。 # 合理用药百科 药师的乐学空间 解决用药问题 最贴近药师的的药学头部白癜风用什么药北京专业白癜风专科医院 |
